Он не затрагивает серотониновые, гистаминовые и адренергические рецепторы, что во многом определяет его профиль переносимости. Изучение этого вещества помогает понять, как современная психиатрия подходит к лечению шизофрении.
Что такое атипичные антипсихотики
Атипичные антипсихотики - второе поколение нейролептиков, вошедшее в клиническую практику с 1990-х годов. От классических препаратов их отличает значительно меньший риск экстрапирамидных побочных эффектов: тремора, скованности, акатизии. Это стало возможным благодаря иному механизму связывания с рецепторами мозга - воздействию преимущественно на лимбическую систему при относительно сохранном стриатуме. Амисульприд внутри этой группы стоит особняком: блокирует исключительно D2- и D3-рецепторы дофамина, тогда как большинство других атипиков имеют более широкий рецепторный профиль.
- Основные представители класса: клозапин, рисперидон, оланзапин, кветиапин, амисульприд
- Экстрапирамидные нарушения у атипиков встречаются в 3-5 раз реже, чем у классических нейролептиков
- Атипики эффективны при негативной симптоматике - апатии и уплощении аффекта
- Амисульприд не влияет на мускариновые рецепторы, поэтому не вызывает сухости во рту и запоров, характерных для ряда других атипиков
Дозозависимый дуализм действия
В высоких дозах (400-800 мг/сут) амисульприд блокирует постсинаптические D2/D3-рецепторы, снижая гиперактивность мезолимбических дофаминовых путей и тем самым устраняя галлюцинации и бред. В малых дозах - 50-300 мг/сут - картина меняется на противоположную: препарат блокирует пресинаптические ауторецепторы, усиливая выброс дофамина в префронтальной коре. Именно этим объясняется его активность против негативных симптомов. Такой дозозависимый дуализм редко встречается в психофармакологии.
- Высокие дозы - против продуктивной симптоматики (галлюцинации, бред)
- Низкие дозы - против негативной симптоматики (апатия, ангедония, социальная замкнутость)
- Не связывается с 5-HT2A-рецепторами - отличие от рисперидона и оланзапина
Показания, ограничения и риски
Основное показание - шизофрения, в том числе с преобладанием негативной симптоматики. Амисульприд оправдан, когда прежняя терапия давала выраженные экстрапирамидные нарушения или сильный седативный эффект. Препарат повышает уровень пролактина заметно сильнее большинства других атипиков: клинически значимая гиперпролактинемия возникает у 40-70% пациентов, что требует лабораторного контроля. Удлинение интервала QT повышает риск желудочковых аритмий - перед назначением необходима ЭКГ-оценка. Набор веса выражен умеренно - меньше, чем у оланзапина или кветиапина. Полный терапевтический эффект оценивают не раньше 4-6 недель от старта лечения.
- Противопоказан при феохромоцитоме, пролактинзависимых опухолях, тяжёлой почечной недостаточности
- Не применяется у детей до 15 лет и при беременности
- Мониторинг пролактина - раз в 3-6 месяцев, ЭКГ-контроль до и при изменении дозы
- При почечной недостаточности средней степени дозу снижают вдвое из-за преимущественно почечного выведения препарата
Заключение
Амисульприд занимает нишу среди атипичных антипсихотиков благодаря избирательному воздействию на D2/D3-рецепторы и уникальному дозозависимому профилю. Он эффективен при разных формах шизофрении, но требует внимательного контроля пролактина и сердечного ритма. Подбор препарата и схемы лечения - строго индивидуальная задача психиатра. Узнать о наличии препаратов этой группы можно на сайте препарат Солиан в разделе неврологии аптечной сети Систем-Фарм.